瘧疾又稱“打擺子”，是一種由瘧原蟲感染造成的疾病，以按蚊為主要媒介傳播全球性寄生蟲傳染病。《2015年世界瘧疾報告》顯示，2015年全球共有2.12億瘧疾新病例，死亡人數(shù)約為42.9萬人，可見瘧疾仍然是一個嚴重的公共衛(wèi)生問題。天然產(chǎn)物是發(fā)現(xiàn)藥物或藥物先導(dǎo)結(jié)構(gòu)的重要來源，抗瘧藥物奎寧和青蒿素的發(fā)現(xiàn)及臨床應(yīng)用就是最成功的例子。
中國科學院上海藥物研究所岳建民（點擊查看介紹）研究團隊的周彬博士等以民間抗瘧用途為指導(dǎo)，開展從中草藥中發(fā)現(xiàn)新型抗瘧疾成分。金粟蘭科（Chloranthaceae）金粟蘭屬（Chloranthus）植物絲穗金粟蘭（C. fortunei），又名“四塊瓦”，民間用于治療瘧疾。以此為線索，該研究團隊首次從金素蘭科植物中發(fā)現(xiàn)了一系列納摩爾級抗耐藥瘧疾的二聚倍半萜，其中活性最強的3個化合物A?C的活性與青蒿素相當或更佳，與此同時還闡明了該類化合物抗瘧疾的構(gòu)
該團隊還從絲穗金粟蘭中發(fā)現(xiàn)了3個骨架新穎的二聚倍半萜，闡明其生源合成途徑為兩分子的倍半萜通過D-A反應(yīng)形成。其中化合物1（fortunoid A）是烏藥烷型二聚倍半萜的重排產(chǎn)物，而化合物2和3（fortunoids B和C）是烏藥烷型倍半萜和桉葉烷型倍半萜的二聚體。他們還通過圓二色譜激子手性法確定了3個新骨架二聚倍半萜的絕對構(gòu)型。這一研
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